145人已學(xué)時(shí)長:33min
立即聽課主講:
為幫助廣大考生更詳細(xì)的了解關(guān)于執(zhí)業(yè)西藥師資格考試輔導(dǎo)精華:唑類抗真菌藥物構(gòu)效關(guān)系,京師杏林醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)小編精心整理如下相關(guān)內(nèi)容,請各位考生注意查看
唑類抗真菌藥物構(gòu)效關(guān)系:
通過對唑類藥物結(jié)構(gòu)與活性的研究,將唑類抗真菌藥物構(gòu)效關(guān)系總結(jié)如下:
(1)分子中的氮唑環(huán)(咪唑或三氮唑)是必需的,當(dāng)被其他基團(tuán)取代時(shí),活性喪失。三氮唑類化合物的治療指數(shù)明顯優(yōu)于咪唑類化合物。
(2)氮唑上的取代基必須與氮唑環(huán)的氮原子相連。
(3)Ar基團(tuán)為取代苯環(huán)時(shí),其4位上的取代基有一定的體積和電負(fù)性及2位為有電負(fù)性取代基,均對抗真菌活性有利。
(4)R1、R2上取代基結(jié)構(gòu)類型變化較大,其中活性最好的有兩大類:R1、R2形成取代二氧戊環(huán) 結(jié)構(gòu),成為芳乙基氮唑環(huán)狀縮酮類化合物,代表性藥物有酮康唑、伊曲康唑。該類藥物的抗真菌活性較強(qiáng),但由于體內(nèi)治療時(shí)肝毒性較大,而成為目前臨床上首選的 外用藥;R1為醇羥基,代表性藥物為氟康唑,該類藥物體外無活性,但體內(nèi)活性非常強(qiáng),是治療深部真菌病的首選藥。
(5)氮唑類抗真菌藥對立體化學(xué)要求十分嚴(yán)格,特別是在3-三唑基-2-芳基-l-甲基-2-丙 醇類化合物中,(1R,2R)立體異構(gòu)與抗真菌活性有關(guān)。
以上就是京師杏林醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)小編為您整理的關(guān)于“執(zhí)業(yè)西藥師輔導(dǎo)精華:唑類抗真菌藥物構(gòu)效關(guān)系”的全部內(nèi)容
如果您還想了解更多關(guān)于“執(zhí)業(yè)西藥師資格考試”方面的政策動態(tài)、精華資料及備考技巧,請收藏“京師杏林醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)”或者關(guān)注“京師杏林醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)”公眾號,我們將為您呈現(xiàn)最新執(zhí)業(yè)西藥師醫(yī)師考試的相關(guān)資訊。
上一篇:2020年執(zhí)業(yè)西藥師考試輔導(dǎo):地西泮制劑片劑|注射液-醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)
下一篇:執(zhí)業(yè)西藥師考試備考輔導(dǎo):膽堿酯類代表藥物介紹-醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)
距2022年 執(zhí)業(yè)藥師 考試還有
000天
2022/11/5
免費(fèi)課程
近期直播