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京師杏林醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)小編整理了關(guān)于“2020年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)一》經(jīng)典試題及答案(5)”的相關(guān)內(nèi)容,請各位考生查收!
一、最佳選擇題
1、離子-偶極,偶極-偶極相互作用通常見于
A、胺類化合物
B、羰基化合物
C、芳香環(huán)
D、羥基化合物
E、巰基化合物
【正確答案】 B
【答案解析】 在藥物和受體分子中,當碳原子和其他電負性較大的原子,如N、O、S、鹵素等成鍵時,由于電負性較大原子的誘導(dǎo)作用使得電荷分布不均勻,導(dǎo)致電子的不對稱分布,產(chǎn)生電偶極。離子-偶極,偶極-偶極相互作用通常見于羰基類化合物,如乙酰膽堿和受體的作用。2020執(zhí)業(yè)西藥師考試題
2、鹽酸普魯卡因與藥物受體的作用方式不包括
A、靜電作用
B、偶極作用
C、范德華力
D、共價鍵
E、疏水作用
【正確答案】 D
【答案解析】 本題考查鹽酸普魯卡因與藥物受體的作用方式。除D答案共價鍵外,均正確,故本題答案應(yīng)選D。
3、藥物與受體結(jié)合時采取的構(gòu)象為
A、反式構(gòu)象
B、最低能量構(gòu)象
C、優(yōu)勢構(gòu)象
D、扭曲構(gòu)象
E、藥效構(gòu)象
【正確答案】 E
【答案解析】 本題考查藥物與受體結(jié)合時采取的構(gòu)象。藥物與受體結(jié)合時采取的構(gòu)象為藥效構(gòu)象,當藥物分子與受體相互作用時,藥物與受體互補并結(jié)合時的構(gòu)象稱為藥效構(gòu)象。藥效構(gòu)象并不一定是藥物的優(yōu)勢構(gòu)象,故本題答案應(yīng)選E。京師杏林押題準嗎
4、在藥物分子中引入哪種基團可使親脂性增加
A、羥基
B、鹵素
C、氨基
D、羧基
E、磺酸基
【正確答案】 B
【答案解析】 引入鹵素后藥物的親脂性增強,藥物作用時間延長。
5、藥物的脂水分配系數(shù)中藥物在生物非水相中物質(zhì)的量濃度通常使用哪種溶劑中藥物的濃度
A、正丁醇
B、乙醇
C、正戊醇
D、正辛醇
E、異辛醇
【正確答案】 D
【答案解析】 由于生物非水相中藥物的濃度難以測定,通常使用正辛醇中藥物的濃度來代替。
6、以下說法正確的是
A、酸性藥物在胃中解離型藥物量增加
B、酸性藥物在小腸解離型藥物量增加
C、堿性藥物在胃中吸收增加
D、堿性藥物在胃中非解離型藥物量增加
E、酸性藥物在小腸吸收增加
【正確答案】 B
【答案解析】 通常酸性藥物在pH低的胃中、堿性藥物在pH高的小腸中的非解離型藥物量增加,吸收增加,反之都減少。
7、關(guān)于藥物的分配系數(shù)對藥效的影響敘述正確的是
A、分配系數(shù)適當,藥效為好
B、分配系數(shù)越小,藥效越好
C、分配系數(shù)越大,藥效越好
D、分配系數(shù)越小,藥效越差
E、分配系數(shù)愈小,藥效愈差
【正確答案】 A
【答案解析】 脂水分配系數(shù)可以反應(yīng)藥物的水溶性和脂溶性。藥物的吸收、分布、排泄過程是在水相和脂相間經(jīng)多次分配實現(xiàn)的,因此要求藥物既具有脂溶性又有水溶性。2020執(zhí)業(yè)西藥師考試題
8、吸入性的全身麻醉藥其麻醉活性與哪個因素有關(guān)
A、藥物溶解度
B、脂水分配系數(shù)
C、滲透性
D、酸堿性
E、解離度
【正確答案】 B
【答案解析】 吸入性的全身麻醉藥屬于結(jié)構(gòu)非特異性藥物,其麻醉活性只與藥物的脂水分配系數(shù)有關(guān),最適lgP在2左右。
9、吸入性的全身麻醉藥的最佳脂水分配系數(shù)lgP應(yīng)為
A、1左右
B、2左右
C、3左右
D、4左右
E、5左右
【正確答案】 B
【答案解析】 吸入性的全身麻醉藥屬于結(jié)構(gòu)非特異性藥物,其麻醉活性只與藥物的脂水分配系數(shù)有關(guān),最適lgP在2左右
10、生物藥劑學(xué)對藥物進行分類不包括
A、高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物
B、低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物
C、高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物
D、低水溶解性、低滲透性的疏水性分子藥物
E、高水溶解性、低滲透性的兩親性分子藥物
【正確答案】 E
【答案解析】 生物藥劑學(xué)分類分為四類。第Ⅰ類是高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物,其體內(nèi)吸收取決于胃排空速率,如普萘洛爾、依那普利、地爾硫等;第Ⅱ類是低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物,其體內(nèi)吸收取決于溶解速率,如雙氯芬酸、卡馬西平、匹羅昔康等;第Ⅲ類是高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物,其體內(nèi)吸收受滲透效率影響,如雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾等;第Ⅳ類是低水溶解性、低滲透性的疏水性分子藥物,其體內(nèi)吸收比較困難,如特非那定、酮洛芬、呋塞米等。京師杏林押題準嗎
二、綜合分析選擇題
1、藥物代謝是通過生物轉(zhuǎn)化將藥物(通常是非極性分子)轉(zhuǎn)變成極性分子,再通過人體的正常系統(tǒng)排泄至體外的過程。藥物的生物轉(zhuǎn)化通常分為二相。
<1> 、第I相生物轉(zhuǎn)化引入的官能團不包括
A、羥基
B、烴基
C、羧基
D、巰基
E、氨基
【正確答案】 B
【答案解析】 第I相生物轉(zhuǎn)化,也稱為藥物的官能團化反應(yīng),是體內(nèi)的酶對藥物分子進行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng),在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團,如羥基、羧基、巰基、氨基等。2020執(zhí)業(yè)西藥師考試題
<2> 、第Ⅱ相生物結(jié)合中參與反應(yīng)的體內(nèi)內(nèi)源性成分不包括
A、葡萄糖醛酸
B、硫酸
C、甘氨酸
D、Na+-K+-ATP酶
E、谷胱甘肽
【正確答案】 D
【答案解析】 第Ⅱ相生物結(jié)合,是將第I相中藥物產(chǎn)生的極性基團與體內(nèi)的內(nèi)源性成分,如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽,經(jīng)共價鍵結(jié)合,生成極性大、易溶于水和易排出體外的結(jié)合物。京師杏林押題準嗎
三、多項選擇題
1、以下關(guān)于第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化的正確說法是
A、也稱為藥物的官能團化反應(yīng)
B、是體內(nèi)的酶對藥物分子進行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)
C、與體內(nèi)的內(nèi)源性成分結(jié)合
D、對藥物在體內(nèi)的活性影響較Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化小
E、有些藥物經(jīng)第Ⅰ相反應(yīng)后,無需進行第Ⅱ相的結(jié)合反應(yīng)
【正確答案】 ABE
【答案解析】 第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化,也稱為藥物的官能團化反應(yīng),是體內(nèi)的酶對藥物分子進行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng),在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團,如羥基、羧基、巰基、氨基等。第Ⅱ相生物結(jié)合,是將第Ⅰ相中藥物產(chǎn)生的極性基團與體內(nèi)的內(nèi)源性成分,如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽,經(jīng)共價鍵結(jié)合,生成極性大、易溶于水和易排出體外的結(jié)合物。但是也有藥物經(jīng)第I相反應(yīng)后,無需進行第Ⅱ相的結(jié)合反應(yīng),即排出體外。其中第I相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)對藥物在體內(nèi)的活性影響最大。2020執(zhí)業(yè)西藥師考試題
2、參與硫酸酯化結(jié)合過程的基團主要有
A、羥基
B、羧基
C、氨基
D、磺酸基
E、羥氨基
【正確答案】 ACE
【答案解析】 參與硫酸酯化結(jié)合過程的基團主要有羥基、氨基、羥氨基。
3、使藥物分子脂溶性增加的結(jié)合反應(yīng)有
A、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)
B、乙?;Y(jié)合反應(yīng)
C、與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)
D、與硫酸的結(jié)合反應(yīng)
E、甲基化結(jié)合反應(yīng)
【正確答案】 BE
【答案解析】 本題考查藥物的結(jié)合反應(yīng)。藥物的結(jié)合反應(yīng)包括:與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)、與硫酸的結(jié)合反應(yīng)、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)、與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)(前四項均使親水性增加)、乙?;Y(jié)合反應(yīng)與甲基化反應(yīng)(后二者皆降低親水性)。故本題答案應(yīng)選BE。京師杏林押題準嗎
4、葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)的類型有
A、O-的葡萄糖醛苷化
B、C-的葡萄糖醛苷化
C、N-的葡萄糖醛苷化
D、S-的葡萄糖醛苷化
E、H-的葡萄糖醛苷化
【正確答案】 ABCD
【答案解析】 葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)共有四種類型:O-、N-、S-和C-的葡萄糖醛苷化。
5、不可以進行乙?;Y(jié)合代謝反應(yīng)的藥物有
A、對氨基水楊酸
B、布洛芬
C、氯貝丁酯
D、異煙肼
E、磺胺嘧啶
【正確答案】 BC
【答案解析】 乙?;磻?yīng)是含伯氨基(包括脂肪胺和芳香胺)、氨基酸、磺酰胺、肼和酰肼等基團藥物或代謝物的一條重要的代謝途徑。布洛芬和氯貝丁酯結(jié)構(gòu)中不含有這些基團,所以不能發(fā)生乙?;磻?yīng)。
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距2020年 執(zhí)業(yè)藥師 考試還有
000天
2020/10/24
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