京師杏林醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)小編整理了關(guān)于“2020年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)一》經(jīng)典試題及答案(6)”的相關(guān)內(nèi)容，請(qǐng)各位考生查收！

一、最佳選擇題

1、不屬于藥物代謝第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化中的化學(xué)反應(yīng)是

A、氧化

B、還原

C、水解

D、羥基化

E、與葡萄糖醛酸結(jié)合

【正確答案】 E

【答案解析】 第I相生物轉(zhuǎn)化，也稱為藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)，是體內(nèi)的酶對(duì)藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)，在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團(tuán)，如羥基、羧基、巰基、氨基等。與葡萄糖醛酸結(jié)合屬于第Ⅱ相生物結(jié)合。京師杏林師資怎么樣

2、含硝基的藥物在體內(nèi)主要發(fā)生

A、還原代謝

B、氧化代謝

C、甲基化代謝

D、開環(huán)代謝

E、水解代謝

【正確答案】 A

【答案解析】 芳香族硝基在代謝還原過程中可被CYP450酶系消化道細(xì)菌硝基還原酶等酶催化，還原生成芳香胺基。

3、含芳環(huán)的藥物在體內(nèi)主要發(fā)生

A、還原代謝

B、氧化代謝

C、水解代謝

D、開環(huán)代謝

E、甲基化代謝

【正確答案】 B

【答案解析】 含芳環(huán)的藥物主要發(fā)生氧化代謝，是在體內(nèi)肝臟CYP450酶系催化下，首先將芳香化合物氧化成環(huán)氧化合物，然后在質(zhì)子的催化下發(fā)生重排生成酚，或被環(huán)氧化物水解酶水解生成二羥基化合物。2020西藥執(zhí)業(yè)藥師試題藥一

4、保泰松在體內(nèi)生成抗炎作用強(qiáng)毒副作用低的羥布宗發(fā)生的反應(yīng)是

A、還原

B、水解

C、甲基化

D、氧化

E、加成

【正確答案】 D

【答案解析】 保泰松生成羥布宗的反應(yīng)為芳環(huán)的氧化代謝。

5、不屬于第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)的是

A、苯妥英體內(nèi)代謝生成羥基苯妥英失活

B、保泰松體內(nèi)代謝生成抗炎作用強(qiáng)毒副作用小的羥布宗

C、卡馬西平經(jīng)代謝生成環(huán)氧化物

D、苯甲酸和水楊酸在體內(nèi)參與結(jié)合反應(yīng)后生成馬尿酸和水楊酸甘酸

E、普魯卡因體內(nèi)水解生成對(duì)氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇

【正確答案】 D

【答案解析】 AB屬于含芳環(huán)的氧化代謝，C選項(xiàng)卡馬西平含有雙鍵經(jīng)代謝生成環(huán)氧化合物，E選項(xiàng)為酯類的水解，均屬于第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化。D選項(xiàng)是與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)屬于第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化。京師杏林師資怎么樣

6、第Ⅰ相中藥物產(chǎn)生的極性基團(tuán)與體內(nèi)的內(nèi)源物質(zhì)結(jié)合形式是

A、氫鍵

B、范德華力

C、靜電引力

D、共價(jià)鍵

E、偶極相互作用力

【正確答案】 D

【答案解析】 將第Ⅰ相中藥物產(chǎn)生的極性基團(tuán)與體內(nèi)的內(nèi)源性成分經(jīng)共價(jià)鍵結(jié)合，生成極性大、易溶于水和易排出體外的結(jié)合物。

7、以下哪種反應(yīng)會(huì)使親水性減小

A、與葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)

B、與硫酸的結(jié)合反應(yīng)

C、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)

D、與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)

E、乙?；Y(jié)合反應(yīng)

【正確答案】 E

【答案解析】 ABCD四個(gè)選項(xiàng)中的結(jié)合反應(yīng)都是使親水性增加，極性增加，而乙?；磻?yīng)是將體內(nèi)親水性的氨基結(jié)合形成水溶性小的酰胺。

8、水楊酸在體內(nèi)與哪種物質(zhì)結(jié)合發(fā)生第Ⅱ相生物結(jié)合

A、葡萄糖醛酸

B、硫酸

C、氨基酸

D、谷胱甘肽

E、甲基

【正確答案】 C

【答案解析】 在與氨基酸結(jié)合反應(yīng)中，主要是取代的苯甲酸參加反應(yīng)。如苯甲酸和水楊酸在體內(nèi)參與結(jié)合反應(yīng)后生成馬尿酸和水楊酰甘氨酸。

9、乙酰化反應(yīng)是含哪種基團(tuán)的藥物的主要代謝途徑

A、伯氨基

B、氰基

C、硝基

D、季銨基

E、巰基

【正確答案】 A

【答案解析】 乙酰化反應(yīng)是含伯氨基、氨基酸、磺酰胺、肼和酰肼等基團(tuán)藥物或代謝物的一條重要的代謝途徑。

10、以下哪種藥物的代謝是與GSH結(jié)合

A、對(duì)氨基水楊酸

B、腎上腺素

C、氯霉素

D、苯甲酸

E、白消安

【正確答案】 E

【答案解析】 抗腫瘤藥物白消安與谷胱甘肽的結(jié)合，由于甲磺酸酯是較好的離去基團(tuán)，先和巰基生成硫醚的結(jié)合物，然后生成的硫醚和分子中的另一個(gè)甲磺酸酯基團(tuán)作用環(huán)合形成氫化噻吩。2020西藥執(zhí)業(yè)藥師試題藥一

二、配伍選擇題

1、A.苯妥英

B.炔雌醇

C.卡馬西平

D.丙戊酸鈉

E.氯霉素

關(guān)于藥物的第I相生物轉(zhuǎn)化

<1> 、生成羥基化合物失去生物活性

A B C D E

【正確答案】 A

【答案解析】 如果藥物分子中含有兩個(gè)芳環(huán)時(shí)，一般只有一個(gè)芳環(huán)發(fā)生氧化代謝。如苯妥英在體內(nèi)代謝后生成羥基苯妥英失去生物活性。

<2> 、生成環(huán)氧化合物后轉(zhuǎn)化為二羥基化合物的是

A B C D E

【正確答案】 C

【答案解析】 卡馬西平，在體內(nèi)代謝生成10，11-環(huán)氧化物，這一環(huán)氧化物是卡馬西平產(chǎn)生抗驚厥作用的活性成分，是代謝活化產(chǎn)物。該環(huán)氧化合物經(jīng)進(jìn)一步代謝，被環(huán)氧化物水解酶立體選擇性地水解產(chǎn)生10S，11S-二羥基化合物，經(jīng)由尿排出體外。京師杏林師資怎么樣

<3> 、形成烯酮中間體的是

A B C D E

【正確答案】 B

【答案解析】 炔烴類反應(yīng)活性比烯烴大，被酶催化氧化速度也比烯烴快。若炔鍵的碳原子是端基碳原子，則形成烯酮中間體，該烯酮可能被水解生成羧酸，也可能和蛋白質(zhì)進(jìn)行親核性烷基化反應(yīng);若炔鍵的碳原子是非端基碳原子，則炔烴化合物和酶中卟啉上的吡咯氮原子發(fā)生N-烷基化反應(yīng)，這種反應(yīng)使酶不可逆的去活化。如甾體化合物炔雌醇則會(huì)發(fā)生這類酶去活化作用。2020西藥執(zhí)業(yè)藥師試題藥一

<4> 、發(fā)生ω-氧化和ω-1氧化的是

A B C D E

【正確答案】 D

【答案解析】 抗癲癇藥丙戊酸鈉，經(jīng)ω-氧化生成羥基丙戊酸鈉和丙基戊二酸鈉;經(jīng)ω-1氧化生成2-丙基-4-羥基戊酸鈉。

<5> 、經(jīng)過脫鹵素代謝的是

A B C D E

【正確答案】 E

【答案解析】 氧化脫鹵素反應(yīng)是許多鹵代烴的常見的代謝途徑。

2、A.氧化

B.還原

C.水解

D.N-脫烷基

E.S-脫烷基

關(guān)于藥物的第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化

<1> 、酯和酰胺類藥物

A B C D E

【正確答案】 C

<2> 、烯烴類藥物

A B C D E

【正確答案】 A

<3> 、硝基類藥物

A B C D E

【正確答案】 B

【答案解析】 酯和酰胺類藥物易發(fā)生水解;烯烴含有雙鍵結(jié)構(gòu)易被氧化;硝基類藥物易被還原成胺。

3、A.水解反應(yīng)

B.重排反應(yīng)

C.異構(gòu)化反應(yīng)

D.甲?；磻?yīng)

E.乙?；磻?yīng)

<1> 、第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化代謝中發(fā)生的反應(yīng)是

A B C D E

【正確答案】 A

<2> 、第Ⅱ相生物結(jié)合代謝中發(fā)生的反應(yīng)是

A B C D E

【正確答案】 E

【答案解析】 本組題考查第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)和第Ⅱ相生物結(jié)合反應(yīng)的相關(guān)知識(shí)。第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)主要包括：氧化反應(yīng)、還原反應(yīng)、脫鹵素反應(yīng)和水解反應(yīng);第Ⅱ相生物結(jié)合反應(yīng)有：與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)、與硫酸酯的結(jié)合反應(yīng)、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)、與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)、乙酰化結(jié)合反應(yīng)、甲基化結(jié)合反應(yīng)等。故本組題答案應(yīng)選AE。京師杏林師資怎么樣

4、A.普羅帕酮

B.氯苯那敏

C.丙氧酚

D.米安色林

E.哌西那朵

<1> 、對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生強(qiáng)弱不同的藥理活性的是

A B C D E

【正確答案】 B

【答案解析】 抗過敏藥氯苯那敏，其右旋體的活性高于左旋體，產(chǎn)生的原因是由于分子中的手性碳原子離芳環(huán)近，對(duì)藥物受體相互作用產(chǎn)生空間選擇性。

<2> 、對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相反的活性的是

A B C D E

【正確答案】 E

【答案解析】 (+)-哌西那朵具有阿片樣作用，而(-)-對(duì)映體則呈拮抗作用，即(+)-對(duì)映體是阿片受體激動(dòng)劑，而(-)體為阿片受體拮抗劑。

<3> 、對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生不同類型的藥理活性的是

A B C D E

【正確答案】 C

【答案解析】 右丙氧酚是鎮(zhèn)痛藥，而左丙氧酚則為鎮(zhèn)咳藥，這兩種對(duì)映體在臨床上用于不同的目的。

<4> 、一種對(duì)映異構(gòu)體具有藥理活性，另一對(duì)映體具有毒性作用

A B C D E

【正確答案】 D

【答案解析】 米安色林S異構(gòu)體具有抗憂郁作用，R異構(gòu)體具有細(xì)胞毒作用。

<5> 、對(duì)映異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強(qiáng)度

A B C D E

【正確答案】 A

【答案解析】 對(duì)普羅帕酮抗心律失常的作用而言，其兩個(gè)對(duì)映體的作用是一致的。

5、A.鹵素

B.烴基

C.巰基

D.硫醚

E.酰胺

<1> 、二巰丙醇可作為解毒藥是因?yàn)楹?/span>

A B C D E

【正確答案】 C

【答案解析】 巰基有較強(qiáng)的親核性，可與α、β-不飽和羰基化合物發(fā)生加成反應(yīng)，還可與重金屬作用生成不溶性的硫醇鹽，故可作為解毒藥，如二巰丙醇。巰基還可與一些酶的吡啶環(huán)生成復(fù)合物，可顯著影響代謝。2020西藥執(zhí)業(yè)藥師試題藥一

<2> 、可被氧化成亞砜或砜的是

A B C D E

【正確答案】 D

【答案解析】 硫醚與醚類化合物的不同點(diǎn)是前者可氧化成亞砜或砜，它們的極性強(qiáng)于硫醚。因此，同受體結(jié)合的能力以及作用強(qiáng)度有很大的不同。

<3> 、易與生物大分子形成氫鍵，增強(qiáng)與受體的結(jié)合能力的是

A B C D E

【正確答案】 E

【答案解析】 構(gòu)成受體或酶的蛋白質(zhì)和多肽結(jié)構(gòu)中含有大量的酰胺鍵，因此酰胺類藥物易與生物大分子形成氫鍵，增強(qiáng)與受體的結(jié)合能力。

三、多項(xiàng)選擇題

1、以下屬于作用相反的對(duì)映體藥物的是

A、哌西那朵

B、青霉胺

C、扎考必利

D、依托唑啉

E、米安色林

【正確答案】 ACD

【答案解析】 青霉胺和米安色林屬于一種有毒性一種有治療作用的手性藥物。

2、在藥物分子中引入哪種基團(tuán)可使親脂性增加

A、苯基

B、鹵素

C、烴基

D、羥基

E、酯基

【正確答案】 ABCE

【答案解析】 引入羥基后親水性增強(qiáng)，其它選項(xiàng)都是使親脂性增加。

3、藥物對(duì)細(xì)胞色素P450的作用有

A、可逆性抑制

B、不可逆性抑制

C、類不可逆性抑制

D、誘導(dǎo)作用

E、類可逆性抑制作用

【正確答案】 ABCD

【答案解析】 藥物對(duì)細(xì)胞色素P450具有抑制或誘導(dǎo)作用，其中抑制劑大致可分為三種類型：可逆性抑制劑、不可逆性抑制劑和類不可逆性抑制劑。

4、一種對(duì)映體具有藥理活性，一種對(duì)映體具有毒性作用的藥物有

A、氯胺酮

B、米安色林

C、扎考必利

D、左旋多巴

E、甲基多巴

【正確答案】 ABD

【答案解析】 C選項(xiàng)扎考必利對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相反的活性，E選項(xiàng)甲基多巴對(duì)映異構(gòu)體一個(gè)有活性，一個(gè)沒有活性。

5、藥物結(jié)構(gòu)中引入哪些基團(tuán)，脂溶性增大

A、烴基

B、羥基

C、羧基

D、鹵素原子

E、脂肪環(huán)

【正確答案】 ADE

【答案解析】 若藥物結(jié)構(gòu)中含有較大的烴基、鹵素原子、脂環(huán)等非極性結(jié)構(gòu)，藥物的脂溶性增大。羥基和羧基屬于極性較大的基團(tuán)。

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