藥學(xué)職稱考試
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京師杏林|2023年藥學(xué)職稱考試考點:半合成鎮(zhèn)痛藥

半合成鎮(zhèn)痛藥

對嗎啡進行結(jié)構(gòu)修飾合成出一系列半合成衍生物:

可待因:3——羥基→甲基化,鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳作用;

海洛因:3,6位兩羥基→乙?;?,成癮性大,列為禁用的毒品;

納洛酮:N——甲基→烯丙基,嗎啡類鎮(zhèn)痛藥的拮抗劑,且無成癮性,可作嗎啡中毒的解救藥。

磷酸可待因/甲基嗎啡

結(jié)構(gòu)特點:無游離酚羥基,比嗎啡穩(wěn)定,但遇光逐漸變質(zhì),需避光保存。

代謝:口服易吸收,主要在肝臟代謝,10%脫甲基→嗎啡→鎮(zhèn)咳、鎮(zhèn)痛作用。

作用特點:弱μ受體激動劑,鎮(zhèn)痛作用比嗎啡弱,臨床上用于中等疼痛的止痛。多用作中樞麻醉性鎮(zhèn)咳藥,適用于各種劇烈干咳的治療,有輕度成癮性。

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