藥學職稱考試
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京師杏林|2023年藥學職稱考試考點:鎮(zhèn)痛藥的結構特點

鎮(zhèn)痛藥的結構特點

嗎啡鎮(zhèn)痛,主要通過與體內(nèi)具有三維立體結構的阿片受體結合并產(chǎn)生相互作用。嗎啡及其合成代用品具有共同的藥效構象,并依此提出了阿片受體模型:

(1)平坦的芳環(huán)結構,與受體平坦區(qū)通過范德華力作用。

(2)堿性中心,能在生理pH下部分電離成陽離子,以便與受體表面的陰離子部位相結合。

(3)分子中的苯環(huán)以直立鍵與哌啶環(huán)相連接,使得堿性中心和苯環(huán)處于同一平面上,以便與受體結合;哌啶環(huán)的乙撐基突出于平面之前,與受體上一個方向適合的空穴相適應。

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